domperidone
Domperidone adalah obat untuk meningkatkan pergerakan lambung
dan usus. Domperidone juga digunakan untuk mengobati mual dan muntah, terutama
yang disebabkan oleh obat lain. Domperidone adalah obat anti-emetik
yaitu obat yang membantu mengurangi rasa mual, peningkatan asam lambung dan gas
di dalam lambung, serta mengurangi dorongan untuk muntah. Obat ini biasa
diberikan oleh dokter sebagai pengobatan jangka pendek bagi pasien dengan
gejala tersebut. Obat domperidone bekerja dengan mempercepat proses pencernaan di
lambung sehingga makanan yang dikonsumsi dapat segera masuk ke dalam usus.
Domperidone termasuk dalam obat resep yang penggunaannya harus berdasarkan
anjuran dokter dan tidak dianjurkan untuk diberikan dalam pengobatan jangka
panjang.
Mekanisme Kerja Domperidone
Dalam membantu mengatasi mual, muntah dan dispepsia akibat
gangguan pencernaan, domperidone bekerja dengan dua mekanisme. Pertama, domperidon membantu mengosongkan lambung. Pengosongan
lambung terjadi karena domperidon memicu gerak peristaltik oesophagus dan usus
serta mereganggan sphincter oesophagus di lambung. Dengan begitu makanan segera
terdorong keluar dari lambung menuju usus. Mekanisme
lainnya, domperidon memblokir kemoreseptor dopamine di otak lebih tepatnya
reseptor dopamine D2 dan D3. Dengan terblokirnya kemoreseptor maka dorongan
untuk muntah dapat dihindari karena kedua reseptor tersebut merupakan triger yang memicu terjadinya
muntah.
Farmakologi
Absorpsi (1) : Per oral : Bioavailabilitas
13-17%. Rendahnya bioavailabitas sistemik ini disebabkan oleh metabolisme
lintas pertama di hati dan metabolisme pada dinding usus. Pengaruh metabolisme
pada dinding usus jelas terlihat pada adanya peningkatan bioavailabilitas dari
13% ke 23% jika Domperidon tablet diberikan 90 menit sebelum makan dibandingkan
jika diberikan dalam keadaan perut kosong. Konsentrasi puncak dicapai dalam
waktu 30-110 menit. Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak lebih lama jika
obat diminum sesudah makan. Per rektal : Bioavailabilitas 12%.
Konsentrasi puncak dicapai dalam waktu 1 jam
- Jarang dilaporkan : sedasi, reaksi ekstrapiramidal distonik, parkinson, tardive diskinesia (pada pasien dewasa dan usia lanjut) dan dapat diatasi dengan obat antiparkinson.
- Peningkatan prolaktin serum sehingga menyebabkan galaktorrhoea dan ginekomastia.
- Mulut kering, sakit kepala, diare, ruam kulit, rasa haus, cemas dan gatal.
masalah yang timbul
1. apakah domperidone mengalami first pass effect?
2. bagaimana jika digunakan terus menerus
3. bagaiamana mekanisme terjadi nya peningkatan proklatin
4. jika dikonsumsi pasca operasi pada saluran gastrointestinal, bagaimana dosisnya?
https://mediskus.com/domperidone
Briggs, Drugs in Pregnancy and Lactation, 7th
ed, 2005
MIMS, 105th edition, 2006 / 2007
Dalam membantu mengatasi mual, muntah dan dispepsia akibat
gangguan pencernaan, domperidone bekerja dengan dua mekanisme. Pertama, domperidon membantu mengosongkan lambung. Pengosongan
lambung terjadi karena domperidon memicu gerak peristaltik oesophagus dan usus
serta mereganggan sphincter oesophagus di lambung. Dengan begitu makanan segera
terdorong keluar dari lambung menuju usus. Mekanisme
lainnya, domperidon memblokir kemoreseptor dopamine di otak lebih tepatnya
reseptor dopamine D2 dan D3. Dengan terblokirnya kemoreseptor maka dorongan
untuk muntah dapat dihindari karena kedua reseptor tersebut merupakan triger yang memicu terjadinya
muntah.
Farmakologi
Absorpsi (1) : Per oral : Bioavailabilitas
13-17%. Rendahnya bioavailabitas sistemik ini disebabkan oleh metabolisme
lintas pertama di hati dan metabolisme pada dinding usus. Pengaruh metabolisme
pada dinding usus jelas terlihat pada adanya peningkatan bioavailabilitas dari
13% ke 23% jika Domperidon tablet diberikan 90 menit sebelum makan dibandingkan
jika diberikan dalam keadaan perut kosong. Konsentrasi puncak dicapai dalam
waktu 30-110 menit. Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak lebih lama jika
obat diminum sesudah makan. Per rektal : Bioavailabilitas 12%.
Konsentrasi puncak dicapai dalam waktu 1 jam
Distribusi (1) : 91-93% terikat pada protein
plasma. Volume distribusi : 5,71 L/kg
Metabolisme (1) : terutama di hati
(metabolisme lintas pertama)
Eliminasi (1,5) : waktu paruh eliminasi : 7-9
jam. Sekitar 30% dari dosis oral diekskresi lewat urine dalam waktu 24 jam.
Hampir seluruhnya diekskresi sebagai metabolit.
Sisanya diekskresi dalam feses dalam beberapa
hari, sekitar 10% sebagai bentuk yang tidak berubah.
Efek Samping :
- Jarang dilaporkan : sedasi, reaksi ekstrapiramidal distonik, parkinson, tardive diskinesia (pada pasien dewasa dan usia lanjut) dan dapat diatasi dengan obat antiparkinson.
- Peningkatan prolaktin serum sehingga menyebabkan galaktorrhoea dan ginekomastia.
- Mulut kering, sakit kepala, diare, ruam kulit, rasa haus, cemas dan gatal.
masalah yang timbul
1. apakah domperidone mengalami first pass effect?
2. bagaimana jika digunakan terus menerus
3. bagaiamana mekanisme terjadi nya peningkatan proklatin
4. jika dikonsumsi pasca operasi pada saluran gastrointestinal, bagaimana dosisnya?
Briggs, Drugs in Pregnancy and Lactation, 7th
ed, 2005
MIMS, 105th edition, 2006 / 2007
Martindale, 35th edition, 2007
assalamualaikum saya ingin bertanya apakah domperidon aman dikonsumsi ibu hamil dan menyusui ?
BalasHapusWalaikumsalam
HapusBagi wanita hamil, sesuaikan penggunaan domperidone dengan anjuran dokter. Sedangkan bagi wanita yang sedang menyusui, penggunaan obat ini tidak disarankan.
Assalamualaikum saya mau brtanya
BalasHapusAdakah interaksi obat dengan obat lain?
Ada,Pemberian obat anti kolinergik muskarinik dan analgetik opioid secara bersamaan dapat mengantagonisir efek domperidone.Pemberian antasida secara bersamaan dapat menurunkan bioavailabilitas domperidone.
Hapusassalamualaikum, saya ingin bertanya. apakah obat ini memiliki interaksi terhadap makanan?
BalasHapuswalaikumsalam Efek bioavailabilitas dapat bertambah dari 13% menjadi 23% bila diminum 1½ jam setelah makan.
Hapushai meily
BalasHapusselain efek samping yang disebutkan diatas ternyata ada efek samping lain yang dapat ditimbulkan seperti
Mengantuk, pusing, dan sakit kepala Mulut kering dan rasa haus, Diare, Rasa nyeri pada payudara
terima kasih yanti
BalasHapuskenapa bisa terjadi efek samping rasa nyeri payudara bagaimana mekanismenya ?
nmr 2 jika digunakan trs mnrus tanpa dosis dr dokter di khwatirkan akan mnjdi racun di tubuh
BalasHapuspenggunaan obt ini tdk blh lebih 12minggu berturut turut . krna akan merusak tempat metabolisme obat (merusak hati dan ginjal)
Hapuspertanyaan no 1.
BalasHapusdomperidone mengalami first pass effect. Domperidone dratiabsorpsi secara oral dengan bioavailabilitas tinggi. Obat ini juga mengalami eliminasi lintas pertama (first pass metabolism) saat melewati hati dan saluran cerna. Waktu paruh (T½) domperidone sekitar 7-12 jam dan sebagian besar diekskresikan melalui ginjal (Poovathiangal, 2013).
Bila domperidon mengalami first pass effect maka bioavaibilitasnya dalam tubuh yg akan berikan dg reseptor sedikit dong bunga, karena sudah di metabolisme
HapusProlaktin dihasilkan oleh kelenjar hipofisis bagian depan, proses ini diatur oleh hipotalamus dengan dopamin sebagai mediator.Prolaktin dihambat kerjanya dengan kenaikan konsentrasi hormon progesteron
BalasHapusNamun domperidon akan menghambat pelepasan dopamin di susunan saraf Perifer, yang mengakibatkan peningkatan kadar prolaktin dalam tubuh
3. Ketika bayi menyusu, rangsangan sensorik itu dikirim ke otak. Otak kemudian bereaksi mengeluarkan hormon Prolaktin yang masuk ke dalam aliran darah menuju kembali ke payudara. Hormon Prolaktin merangsang sel-sel pembuat susu untuk bekerja, memproduksi susu.
BalasHapusSel-sel pembuat susu sesungguhnya tidak langsung bekerja ketika bayi menyusu. Sebagian besar hormon Prolaktin berada dalam darah selama kurang lebih 30 menit, setelah proses menyusui. Jadi setelah proses menyusu selesai, barulah sebagian Prolaktin terdapat ada sebagian besar hewan termasuk manusia. Prolaktin, hormon pertumbuhan (Growth Hormone) dan Placental Lactogen (PL atau chorionic somatomammotropin (CS)), merupakan anggota dari polipeptida berdasarkan sekuen asam amino yang homolog. Prolactin diproduksi oleh sel yang terdapat pada anterior pituitary, fungsi utama yaitu menginduksi dan pemeliharaan laktasi pada mamalia.
Kelenjar pituitary adalah suatu struktur yang terletak dasar otak. Pada kebanyakan vertebrata, kelenjar ini terdiri atas tiga lobus: anterior, intermediet dan posterior. Lobus intermediet terdapat dalam kelenjar pituitari bayi tetapi pada orang dewasa hanya merupakan sisa (vestige). Meskipun kecil ukuranya, kelenjar pituitari memegang peranan penting dalam koordinasi kimia tubuh. Sering disebut ”nahkoda” (master gland), karena banyak sekresinya mengontrol kelenjar endokrin lainnya. Sejumlah penelitian telah dilakukan mengenai kelenjar pituitari. Beberapa hormon dihasilkan dari lobus anterior, salah satunya yaitu hormon prolaktin.
Pada organ glandula mamae, prolaktin secara spesifik menstimulasi sintesis DNA dan proliferasi sel epitel, dan juga sintesis protein susu (casein, lactalbumin), asam lemak bebas, dan laktosa. Prolaktin secara spesifik menstimulasi laju transkripsi gen protein susu sehingga menyebabkan stabilisasi produksi mesengger RNA.
No.2 , obat ini sebaiknya tidak digunakan secara terus menerus karena akan menimbulkan efek samping serius, salah satunya adalah merusak ginjal dan hati
BalasHapussaya setuju dengan yang di paparkan oleh nadya, karena obat ini di metabolisme di hati maka juga akan berkontra indikasi pada pasien gangguan fungsi hati
Hapussedangkan obat akan dieksresikan lewat urin jika penggunaannya dilakukan terus menerus organ eksresi selerti ginjal akan terganggu
HapusJawaban nomor 4 yaitu, menurut artikel yang saya baca Obat domperidone ini tidak dianjurkan sebagai pencegahan rutin pada muntah setelah operasi.
BalasHapusPengobatan dispepsia fungsional atau gangguan motilitas gastrointestinal: Digunakan domperidone tablet 10 miligram (mg) untuk dewasa, diminum tiga sampai empat kali sehari. Beberapa pasien mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi hingga 20 mg tiga atau empat kali sehari (satu kali sebelum tidur).
No 1
BalasHapusDomperidone memiliki efek first-pass yang tinggi. Obat ini sangat terikat protein (93%). Tingkat puncak terjadi sekitar 2 jam setelah pemberian dosis. Metabolit diekskresikan dalam urin dan kotoran.
Pemberian peroral domperidon menambah lamanya kontraksi antral dan duodenum, meningkatkan pengosongan lambung dalam bentuk cairan dan setengah padat pada orang sehat, serta bentuk padat pada penderita yang pengosongannya terlambat dan menambah tekanan pada sfingter esofagus bagian bawah pada orang sehat.
BalasHapusNo 1
BalasHapusDomperidone menjalani metabolisme jalur pertama dalam usus. Melalui hidroksilasi dan oksidasi N-dealkilasi, domperidone dimetabolisme menjadi hydroxydomperidone dan 2,3-dihydro-2-oxo-1-H-benzimidazol-1-propionat.