oxamniquine

Oxamniquine pertama kali digunakan secara medis pada tahun 1972. Ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat-obatan yang paling efektif dan aman yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan. Ini tidak tersedia di Amerika Serikat. Ini lebih mahal dari pada praziquantel

Oxamniquine, dijual dengan merek Vansil antara lain, adalah obat yang digunakan untuk mengobati schistosomiasis akibat schistosoma mansoni. sering kali pengobatan yang disukai. Ini diberikan melalui mulut dan digunakan sebagai dosis tunggal.

struktur oxamniquine

farmakokinetik

Konsentrasi plasma puncak dicapai satu sampai tiga jam setelah satu dosis, dan waktu paruh plasma 

adalah 1,0 sampai 2,5 jam. obat ini dimetabolisme secara ekstensif pada metabolit tidak aktif, 

terutama derivatif 6 karboksi, yang diekskresikan dalam urin. Sekitar 70% dari dosis 

oxamniquine diekskresikan sebagai metabolit 6 karbohidrat selama 12 jam dosis metabolit 

2 karboksin juga telah terdeteksi dalam urin.

mekanisme aksi

obat ini adalah anthelmintik dengan aktivitas schistosomicidal melawan Schistosoma mansoni, namun tidak melawan Schistosoma spp lainnya. Oxamniquine adalah agen dosis tunggal ampuh untuk pengobatan infeksi S. mansoni, dan ini menyebabkan cacing bergeser dari pembuluh darah mesenterika ke hati, di mana cacing jantan dipertahankan; cacing betina kembali ke mesenterium, tapi tidak bisa lagi melepaskan telur. Oxamniquine adalah tetrahydroquinoline semisynthetic dan mungkin dilakukan dengan cara mengikat DNA, mengakibatkan kontraksi dan kelumpuhan cacing dan pelepasan akhirnya dari venula terminal di mesentry, dan kematian. Mekanisme biokimianya dihipotesiskan terkait dengan efek antikolinergik, yang meningkatkan motilitas parasit, serta penghambatan sintesis asam nukleat. Oxamniquine bekerja terutama pada cacing jantan, tapi juga menginduksi perubahan kecil pada sebagian kecil betina. Seperti praziquantel, ia meningkatkan kerusakan yang lebih parah pada tegument dorsal daripada permukaan ventral. Obat tersebut menyebabkan cacing jantan beralih dari sirkulasi mesenterika ke hati, dimana respon pembawa seluler menyebabkan eliminasi akhirnya. Perubahan yang terjadi pada betina bersifat reversibel dan terutama disebabkan oleh stimulasi laki-laki yang dihentikan daripada efek langsung dari oxamniquine.

masalah yang terjadi

1. bagaimana cara mencari HBA, HBD, Van der walls, dan muatan ion

2. bagaimana identifikasi farmakofor nya 

3. bagaimana cara penggunaan oxamniquine
4. bagaimani jika dikonsumsi terus menerus efek apa yang akan terjadi
5. bagaimana gejala klinis yang ditimbulkan